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星孢菌素
星孢菌素
星孢菌素
商品货号:MB5518
CAS 号:62996-74-1
英文名字:Staurosporine
质量标准:>98%,进分
分子式:C28H26N4O3
  • 包装规格:
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    商品信息

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    星孢菌素

    分子式:C28H26N4O3分子量:466.53

    产品描述

    Staurosporine是一种有效的PKC抑制剂,在无细胞试验中作用于PKCα,PKCγ和PKCη,IC50分别为2 nM5 nM 4 nM,对PKCδ(20 nM)PKCε(73 nM作用较弱,对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。

    靶点

    PKCα 

    c-Fgr

    phosphorylase kinase

    PKCη

    PKCγ

    IC50

    2 nM

    2 nM

    3 nM

    4 nM

    5 nM

    体外研究

    Staurosporine 也强抑制HeLa S3细胞,IC504 nMStaurosporine 也抑制多种其他蛋白激酶,包括PKA, PKG, 磷酸激酶, S6 激酶, 肌球蛋白轻链激酶(MLCK), CAM PKII, cdc2, v-Src, Lyn, c-Fgr, Syk IC50分别为 15 nM, 18 nM, 3 nM, 5 nM, 21 nM, 20 nM, 9 nM, 6 nM, 20 nM, 2 nM, 16 nMStaurosporine (1 μM) 诱导 PC12细胞90%以上凋亡,这种作用可被过量表达的Bcl-2抑制,或者zVAD-fmk, cycloheximide (10 μM) actinomycin D (5 μM)处理也可抑制。相应地, Staurosporine处理,诱导细胞内游离钙水平 [Ca2+]i快速且持久的提升,线粒体活性氧(ROS)的积累,及 随后的线粒体功能障碍。通过caspase-8激活和Bid 分裂,功能性caspase-3的表达可增强Staurosporine诱导MCF7细胞死亡。1 μM Staurosporine处理,只部分抑制IL-3刺激的Bcl2 磷酸化,而完全阻断PKC调节的 Bcl2磷酸化。Staurosporine 诱导人类包皮成纤维细胞AG-1518凋亡,根据溶酶体组织蛋白酶D调节的 细胞色素 c释放和 caspase 激活。除了激活传统线粒体凋亡通路, Staurosporine触发一种新型内在凋亡通路, 依赖Apaf-1存在时对caspase-9的激活。

    体内研究

    在局部贫血前,使用Staurosporine(0.1-10 ng)预处理局部贫血沙鼠和大鼠模型,可防止神经元损伤,这种作用存在剂量依赖性,说明CAl锥体细胞死亡涉及PKC

    溶解性(25°C)

    体外

    DMSO

    4 mg/mL (8.57 mM)

    <1 mg/mL (<1 mM)

    乙醇

    <1 mg/mL (<1 mM)

    体内

     

    稳定性

    3 -20℃粉状

    6个月-80℃溶于溶剂

    特征

     

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    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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