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星孢菌素
星孢菌素
星孢菌素
商品货号:MB5518
CAS 号:62996-74-1
英文名字:Staurosporine
质量标准:>98%,进分
分子式:C28H26N4O3
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    1MG [¥500.00]15 现货
    5MG [¥1200.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    Staurosporine;星孢菌素
    分子式:C28H26N4O3   分子量:466.53

    简介: Staurosporine是一种有效,非选择性蛋白激酶抑制剂
    别名:星形孢菌素 ;Antibiotic AM-2282; STS; AM-2282;9,13-Epoxy-1H,9H-diindolo[1,2,3-gh:3',2',1'-lm]pyrrolo[3,4-j][1,7]benzodiazonin-1-one, 2,3,10,11,12,13- hexahydro-10-methoxy-9-methyl-11-(methylamino)-, (9S,10R,11R,13R)-
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色粉末
    溶解性:……………DMSO:4 mg/mL (8.57 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: 2-8℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性


    产品描述

    Staurosporine是一种有效的PKC抑制剂,在无细胞试验中作用于PKCα,PKCγ 和PKCη,IC50分别为2 nM,5 nM 和 4 nM,对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM作用较弱,对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时 对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。

    靶点

    PKCα
    (Cell-free assay)

    c-Fgr
    (Cell-free assay)

    phosphorylase kinase
    (Cell-free assay)

    PKCη
    (Cell-free assay)

    PKCγ 
    (Cell-free assay)

    2 nM

    2 nM

    3 nM

    4 nM

    5 nM

    体外研究

    Staurosporine 也强抑制HeLa S3细胞,IC50为4 nM。Staurosporine 也抑制多种其他蛋白激酶,包括PKA, PKG, 磷酸激酶, S6 激酶, 肌球蛋白轻链激酶(MLCK), CAM PKII, cdc2, v-Src, Lyn, c-Fgr, 和Syk , IC50分别为 15 nM, 18 nM, 3 nM, 5 nM, 21 nM, 20 nM, 9 nM, 6 nM, 20 nM, 2 nM, 和 16 nM。Staurosporine (1 μM) 诱导 PC12细胞90%以上凋亡,这种作用可被过量表达的Bcl-2抑制,或者zVAD-fmk, cycloheximide (10 μM) 及actinomycin D (5 μM)处理也可抑制。相应地, Staurosporine处理,诱导细胞内游离钙水平 [Ca2+]i快速且持久的提升,线粒体活性氧(ROS)的积累,及 随后的线粒体功能障碍。通过caspase-8激活和Bid 分裂,功能性caspase-3的表达可增强Staurosporine诱导MCF7细胞死亡。1 μM Staurosporine处理,只部分抑制IL-3刺激的Bcl2 磷酸化,而完全阻断PKC调节的 Bcl2磷酸化。Staurosporine 诱导人类包皮成纤维细胞AG-1518凋亡,根据溶酶体组织蛋白酶D调节的 细胞色素 c释放和 caspase 激活。除了激活传统线粒体凋亡通路, Staurosporine触发一种新型内在凋亡通路, 依赖Apaf-1存在时对caspase-9的激活。

    体内研究

    在局部贫血前,使用Staurosporine(0.1-10 ng)预处理局部贫血沙鼠和大鼠模型,可防止神经元损伤,这种作用存在剂量依赖性,说明CAl锥体细胞死亡涉及PKC。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品Staurosporine是一种有效,非选择性蛋白激酶抑制剂可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.1435 mL

    10.7174 mL

    21.4348 mL

    5 mM

    0.4287 mL

    2.1435 mL

    4.2870 mL

    10 mM

    -

    -

    -

    50 mM

    -

    -

    -

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    酶测定和结合测定:
    蛋白激酶C在含有5μmolTris/ HCl,pH7.5,2.5μmol乙酸镁,50μg组蛋白II S,20μg磷脂酰丝氨酸,0.88μg二油精,125nmol的反应混合物(0.25mL)中测定。 CaCl 2,1.25nmol [γ-32] ATP(5-10×104cpm / nmol)和5μg部分纯化的酶。 确定[3H] PDBu与蛋白激酶C的结合:反应混合物(200μL含有4μmol的Tris /苹果酸盐,pH6.8,20μmol的KCl,30nmol的CaCl2,20μg的磷脂酰丝氨酸,5μg的部分纯化的 蛋白激酶C,0.5%(终浓度)DMSO,10pmol [3H] PDBu(1-3×104cpm / pmol)和10μL各种量的星形孢菌素。

    细胞实验

    • Cell lines: PC12
    • Concentrations: 溶于DMSO,终浓度为1 μM
    • Incubation Time: ~32 小时
    • Method: 使用Staurosporine处理细胞32小时。细胞在4%多聚甲醛中混合,然后使用DNA结合染料Hoechst 33342染色。在荧光照明下观察细胞,测定凋亡细胞百分数。

    动物实验

    • Animal Models: 短暂局部贫血的雄性Mongolian沙鼠或雄性 Wistar大鼠
    • Formulation: 溶于DMSO,然后在盐水中稀释
    • Dosages: ~10 ng
    • Administration: 定向处理到海马双边CA1子域

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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