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BMN-673
BMN-673
BMN-673
商品货号:MB5517
CAS 号:1207456-01-6
英文名字:BMN673
质量标准:>98%
分子式:C19H14F2N6O
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    BMN-673
    分子式:C19H14F2N6O    分子量:380.35

    相关谱图:

    HNMR

    产品描述

    BMN 673是新型PARP抑制剂,IC500.58 nM,也有效抑制PARP-2,但不抑制PARG,对PTEN突变型高度敏感。

    靶点

    PARP

             

    IC50

    0.58 nM

             

    体外研究

    BMN-673 选择性与PARP 结合,且抑制PARP-介导的通过碱基切除修复途径的单链DNA断裂的修复。增强了DNA链断裂的积累,促进基因组不稳定性,并最终导致细胞凋亡。BMN 673选择性杀死BRCA-1BRCA-2突变的癌细胞。BMN 673作用于BRCA-1突变 (MX-1,IC50 = 0.3 nM) BRCA-2 突变的细胞(Capan-1,IC50 = 5 nM),具有单药细胞毒性。相反, BMN-673 作用于MRC-5正常人类成纤维细胞和其他含野生型BRCA-1  BRCA-2基因的肿瘤细胞系,IC5090 nM1.9 μMBMN 673 作用于培养的人类癌细胞,也显著增强Temozolomide  SN-38的细胞毒性效果。

    体内研究

    在大鼠的药代动力学研究中,BMN673每天单独给药,具有>50%口服生物有效性和药代动力学特性。在MX-1移植瘤肿瘤模型研究中, BMN 673每天口服给药,显著增强细胞毒性疗法的抗肿瘤效果,这种作用具有剂量依赖性。

    溶解性

    DMSO 96 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 96 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

    到目前为止报道的最有效的选择性PARP抑制剂。

     

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    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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