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艾力替尼甲磺酸盐(AST1306)
艾力替尼甲磺酸盐(AST1306)
艾力替尼甲磺酸盐(AST1306)
商品货号:MB5493
CAS 号:1050500-29-2
英文名字:AST-1306 mesylate
质量标准:>98%,BR
分子式:C24H18ClFN4O2.C7H8O3S
  • 包装规格:
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    艾力替尼甲磺酸盐(AST1306)
    分子式: C24H18ClFN4O2.C7H8O3S   分子量:621.08
     

    产品描述

    AST-1306是新型,不可逆的EGFR ErbB2抑制剂,IC50分别为0.5 nM  3 nM,也有效作用于突变型EGFR T790M/L858R, 更有效作用于过表达ErbB2的细胞,作用于ErbB家族比作用于其他激酶选择性高3000倍。

    靶点

    EGFR

    ErbB4

    ErbB2

    EGFR T790M/L858R

       

    IC50

    0.5 nM

    0.8 nM

    3.0 nM

    12 nM

       

    体外研究

    AST-1306选择性抑制EGFRErbB2酪氨酸激酶活性。AST-1306也有效抑制T790M/L858R双突变型EGFRIC5012 nMAST-1306效果比Lapatinib500多倍。AST-1306作用于 ErbB 家族激酶比作用于其他激酶家族包括PDGFR, KDRc-Met选择性高3000多倍。AST-1306 可能与EGFRErbB2氨基酸残基共价结合。AST-1306显著抑制HIH3T3-EGFR T790M/L858R 细胞生长,存在浓度依赖性。AST-1306作用于HIH3T3-EGFR T790M/L858R 细胞,有效抑制EGFR磷酸化。而且, AST-1306抑制含EGFR T790M/L858R 突变的NCI-H1975细胞生长,这种作用存在浓度依赖性。AST-1306抑制EGFR及其下游通路的磷酸化。此外, AST-1306作用于A549细胞,显著抑制EGF诱导的EGFR磷酸化,这种作用存在剂量依赖性。AST-1306作用于人癌细胞包括A549细胞, Calu-3细胞和SK-OV-3细胞,抑制EGFRErbB2及其下游信号磷酸化。

    体内研究

    AST-1306每天口服处理SK-OV-3 Calu-3移植瘤模型,显著抑制肿瘤生长。AST-1306处理SK-OV-3 模型,7天后,肿瘤几乎完全消失。相反, AST-1306 作用于HO-8910A549移植瘤,只稍微抑制肿瘤生长。因此, AST-1306作用于过量表达ErbB2的肿瘤模型,效果比表达低水平ErbB2的肿瘤效果高很多。AST-1306耐药性很好。 Lapatinib作用于过量表达ErbB2的肿瘤模型,具有抗癌活性,但是按相同剂量及饲喂安排作用于SK-OV-3 移植瘤模型,AST-1306Lapatinib 效果好。此外, AST-1306 口服处理FVB-2/Nneu模型,每天两次,持续3周,显著抑制肿瘤生长。处理11天后 ,肿瘤几乎完全消失。在药物处理期间,鼠体重降低小于20%

    溶解性

    DMSO 124 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

           

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    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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