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Fenofibrate
Fenofibrate
Fenofibrate
商品货号:MB1349
CAS 号:49562-28-9
英文名字:非诺贝特
质量标准:>99%,BR
分子式:C20H21ClO4
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
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    商品信息

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    Fenofibrate;非诺贝特 
    分子式: C20H21ClO4   分子量: 360.84

    相关谱图:

    HPLC

    简介: 非诺贝特  Fenofibrate 是一种有效的 CYP2C19 和 CYP2B6 抑制剂,IC50 分别为 0.2 μM 和 0.7 μM。Fenofibrate 也是 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。
    别名:非诺贝特;Fenofibrate;Procetofen; Trilipix;Sedufen;2-[4-(4-Chlorobenzoyl)phenoxy]-2-methylpropanoic acid isopropyl ester
    物理性状及指标:
    外观:……………………白色或类白色结晶性粉末
    熔点:……………………78~82℃
    溶解性:……………………溶于丙酮,乙醚,DMSO (15 mg/ml),DMF (30 mg/ml),乙醇(1 mg/ml),
    ……………………………甲醇(微溶),苯,氯仿, 乙酸乙酯,乙腈和己烷;不溶于水。
    密度:……………………1.18 g/cm3 (预测)
    干燥失重:………………≤0.5%
    含量:……………………>99%
    IC50:……………………多巴胺转运体:IC50 = 8.63 µM (人); 乙酰胆碱酯酶:IC50 = 15.55 µM (人);
    ……………………………LoVo:IC50 = 13.2 µM (人);血清素2a 受体:IC50 = 2.12 µM (人);
    ……………………………ADORA3蛋白:IC50 = 5.7 µM (人);过氧化物酶体增殖物激活受体α:IC50 = 1 µM (人);
    ……………………………PPARα: EC5050 = 18 µM (人);PPARα: EC5050 = 30 µM (人)
    ……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - > 2,000 mg/kg
    储存条件:常温,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Fenofibrate 是一种Fibrate类化合物,是纤维酸衍生物。

    靶点

     

     

    CYP2C19
    0.2 μM (IC50)

    CYP2B6
    0.7 μM (IC50)

    CYP2C9
    9.7 μM (IC50)

    CYP2C8
    4.8 μM (IC50)

    CYP3A4
    142.1 μM (IC50)

    PPARα
    30 μM (IC50)

    体外研究

    非诺贝特是一种相对有效的CYP2B6抑制剂(IC50 = 0.7±0.2μM)和CYP2C19(IC50 = 0.2±0.1μM)。 非诺贝特也是CYP2C8(IC50 = 4.8±1.7μM)和CYP2C9(IC50 =9.7μM)的中度抑制剂。 非诺贝特以高于PPARα的亲和力结合并抑制细胞色素P450环加氧酶(CYP)2C。 非诺贝特是一种众所周知的PPARα激动剂,但对209种常用处方药和相关异生素的体外评估表明,非诺贝特也是细胞色素P450环氧化酶(CYP)2C的有效抑制剂。 非诺贝特对CYP2C的亲和力比对PPARα(EC50 =30μM)高> 10倍(EC50 = 2.39±0.4μM)。 低剂量的非诺贝特抑制CYP2C8活性而不激活PPARα。

    体内研究

    在这种低剂量(10μg/ g /天)下每日摄入非诺贝特可抑制由CYP2C8过表达诱导的视网膜和脉络膜新血管形成,分别为29%(P = 0.021)和36%(P = 1.2×10-9)。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 本品为氯贝丁酸衍生物类血脂调节药,通过抑制极低密度脂蛋白和甘油三酯的生成并同时使其分解代谢增多,降低血低密度脂蛋白、胆固醇和甘油三酯;还使载脂蛋白A1和A11生成增加,从而增高高密度脂蛋白。本品尚有降低正常人及高尿酸血症患者的血尿酸作用。动物实验表明,非诺贝特具有致畸性和致癌性。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.7714 mL

    13.8569 mL

    27.7139 mL

    5 mM

    0.5543 mL

    2.7714 mL

    5.5428 mL

    10 mM

    0.2771 mL

    1.3857 mL

    2.7714 mL

    50 mM

    0.0554 mL

    0.2771 mL

    0.5543 mL

    经典实验操作(仅供参考)


    激酶实验
    • 非诺贝特,他汀类药物(阿托伐他汀,洛伐他汀,普伐他汀,辛伐他汀和辛伐他汀,辛伐他汀的活性形式)和格列吡嗪对重组人CYP1A2,CYP2B6,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6和CYP3A4的半数抑制浓度(IC50s)使用荧光CYP450抑制测定法测定。简而言之,将药物溶解在甲醇或乙腈中。在96孔测定板中,将药物在含有辅因子的溶液中稀释至一系列浓度,所述辅因子包括NADP +(终浓度1.3mM),MgCl 2(终浓度3.3m M),葡萄糖-6-磷酸(G6P,终浓度3.3mM)。 )和葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(终浓度0.4U / mL)。将混合物在37℃下预温育10分钟。将酶和荧光底物在磷酸钠反应缓冲液(pH 7.4,终浓度200mM)中稀释至所需浓度并混合。通过将酶和底物混合物添加到辅因子和药物混合物中来开始反应。所有测定的最终反应体积为200μL。在37℃下孵育预定的一段时间(15至45分钟)后,加入75μL猝灭溶液(0.5M Tris碱或2N NaOH)终止反应。使用BioTek Synergy 2荧光读数器测定荧光。每种药物以八种浓度一式两份进行测试。为了估计IC 50,使用针对背景校正的净荧光计算抑制百分比。然后将抑制百分比的值拟合到三或四参数对数 - 逻辑模型。

    动物实验

    • 对于较高剂量(100mg / kg /天),将非诺贝特溶解在玉米油(小鼠)中。
    • 对于较低剂量的治疗(10mg / kg /天),将非诺贝特溶解在10%DMSO中以制备10mg / mL溶液(小鼠)。
    • 小鼠
    • 使用小鼠氧诱导的视网膜病(OIR)模型。简言之,为诱导视网膜新生血管形成,小鼠幼仔及其哺乳母亲暴露于P7至P12的75±3%氧气。用于较高剂量的非诺贝特(F6020)治疗(100mg / kg /天)。将非诺贝特溶解在玉米油中以制备100mg / mL溶液,并使用纯玉米油作为媒介物对照。对于较低剂量的治疗(10mg / kg /天),将非诺贝特溶解在10%DMSO,D2650中以制备10mg / mL溶液,并使用10%DMSO作为媒介物对照。回到室内空气后,每天从P12到P16口服强尼非贝特(100或10mg / kg)或媒介物对照小鼠。在P17,在安乐死后立即摘出眼,并在室温下在PBS中的4%多聚甲醛中固定1小时。然后解剖视网膜并在室温下用Alexa Fluor 594缀合的同工凝集素GS-IB4(10μg/ mL)染色过夜。用PBS洗涤后,将视网膜安装到显微镜载玻片上,感光体侧朝下并嵌入SlowFade抗褪色封固剂中。使用具有图像软件的荧光显微镜拍摄视网膜图像。分析视网膜新血管形成。

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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