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【科普】美仑带你走进“抑制剂”的前世今生
2018-03-15  来源:大连美仑生物技术有限公司

 

 “前世”源起

        信号通路抑制剂,激动剂,为目前科研市场上常用的工具药品,常用于药物筛选对照等药理或者其他生命科学实验。
 
        抑制剂,本身其实就是具备良好体外活性的小分子化合物,是国内外医药研发公司以临床治疗药物开发为目的,而研发出来的大量候选化合物,这些化合物都对某些靶点或者通路有着良好的体外活性,IC50 可以达到纳摩级别或者更低。如果已经上市就成为原料药,比如吉非替尼,现在上市了,就叫原料药,吉非替尼,但是也可以把它称为EGFR抑制剂,没上市之前他叫做ZD1839,为代码化合物,因为一个药品的上市要经历临床前实验和3-4期临床实验,所以最后上市的药物很少,千分之一甚至更低,而大量的备选化合物,不能通过临床实验成功上市,但是其对某个靶点有很好的抑制或者激动作用,体外活性明显,但是在体内实验的时候,往往由于其疗效或者毒性原因,而不能继续成为新药,但是可以用于科研实验。这就是为什么我们今天看到的大部分抑制剂是代码化合物的原因。
 
        所以可以说,原料药,抑制剂,其实本质都是化合物,能成功上市的抑制剂就是我们今天能看到的原料药。美仑生物是最早提出科研原料药服务理念的公司,在2008年时候,就拥有活性化合物种类达5000余种,涵盖抗肿瘤,心脑血管等10多个领域。上海国家化合物库的几百种产品,就是美仑提供的。
 
“今生”揭秘
 
我们今天购买的大量抑制剂是在哪里产生的呢?
        抑制剂这些活性化合物,都是有机化合物,中国在有机化合物研究合成放大生产领域,世界领先,由于有机合成成会产生较多的污染,而中国合成水平世界领先,所以大部分化合物的合成工作都是我们中国人在国内完成的。我们中国很多优秀的CRO公司,承接了大量国外知名药企的产品开发生产业务。所以您买到的抑制剂,很多出自我们中国科学家手中,是不是很自豪。
 
抑制剂的质量如何鉴定呢,为什么没有达到理想的实验效果?
       因为我们很多客户,需要的抑制剂数量很少,只有几十毫克甚至更少,我们不可能再去进行相关检测,而是会直接用于实验。经常碰到细胞加药后,效果不明显或者没有达到预期的效果,或者动物体内给药后,疗效不佳。
        这时候,我们往往会迁怒于抑制剂,其实大部分情况下,是我们客户自己的问题。接下来我给大家科普下抑制剂的质量鉴定问题,抑制剂本身为小分子有机化合物,这类化合物的检测方法已经非常客观普及了,无需再就其方法权威性进行任何考证,很多做合成或者QC的同学都非常明白。
        首先我们要确定这个产品的结构是否正确,那么最常见的方法就是核磁共振,一般我们检测氢谱就足够了,我们简称HNMR,通过对谱图的解析,我们可以确认我们的产品结构是否正确。对于极个别难以鉴定的,可能还需要做碳谱,或者元素分析这样的辅助手段,但并不是必要的。
        好的,我们结构正确了,接下来我们要对纯度进行鉴定,高效液相(HPLC),或者气相(GC)是目前世界公认的最有效测定化合物纯度的唯一手段,而不能靠元素分析这样的辅助手段进行纯度测定。一般HPLC液相的纯度>98%,就已经可以满足我们大部分科研实验的需求了。
        对于其他的,有光学异构体的,我们还要测定旋光,因为有些异构体可能没被很好的检测出来,异构体虽然是化合物的镜面孪生兄弟,但是可能起到作用是相反的,这就是我们美仑每次都要测定旋光度的原因。
 
        正规的厂家,比如美仑,都会在出厂前,对化合物的结构和纯度进行检测,如果一个厂家对这些都不做控制,那么估计在当今信息社会,早就不能存在了。所以大家购买的时候,只要是来自正规厂家的产品,一般都不会有什么问题。
 
 
可是我们经常遇到加药后没有预期实验效果是什么原因造成的呢,小编为大家总结了以下常见原因:
1  实验方法不正确,没有选择正确的溶剂或者给药剂量,造成抑制剂失活或者不达标;
2  我们推荐抑制剂现用现配,但是实验操作中,经常会配置储液,然后储存,大部分化合物在溶剂中稳定性较差,虽然-80度储存,但是活性还是会下降。所以有人经常碰到,开始给药好用,时间长了,效果下降了,那么很可能就是药物在溶剂中含量下降了。解决方案,正确设计实验方案,如需配置储液,尽量不要一次性配置超过3个月剂量的储液,而且要-80度储存。
3  体外细胞实验活性良好,但是体内动物实验效果不佳。这些化合物和药品一样,进入体内后会产生药物代谢,很多药物本身生物利用度很低,我们大部分人采用简单的灌胃方法,由于药物体内代谢的原因,导致不能或者很少被动物吸收,生物利用度低,所以没有达到预期的效果。要知道,我们专门有学科,药物制剂就是解决这个难题的。但是我们在做活性实验的时候,又很难设计出合理的制剂,解决方法只能是多查阅相关的文献,重新设计实验方案。注意尽量看英文的哦,国内的很多文章很难重复结果。再不能解决,可以考虑改变给药途径,用注射的方法,估计会好很多。
4  如果自己认为实验方案,确实没有问题,或者之前自己有重复过,现在无法结果重现,能够排除其他原因,也不排除抑制剂变质或者降解,可以联系购买厂家进行复测。
 
以上就是全部信息了,希望能帮到大家,最后祝大家科研顺利~

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